Quetidin , quetidin

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Nombre comercial: Seroquel. Acci & oacute; n Terap & eacute; Utica: Antipsic & oacute; tico a & iacute; pico, de & uacute; ltima generaci & oacute; n. Acci & oacute; n Farmacol & oacute; gica: La quetiapina Es un antipsic & oacute; tico a & iacute; pico que interagiscono & uacute; una con una gran variedad de-ricettori de neurotransmisores. La quetiapina muestra Una sindaco Afinidad con los-ricettori cérébrales de serotonina (5-HT 2) que con los-ricettori cérébrales de dopamina D 1 y D 2. La quetiapina Tambi & eacute; n muestra una gran Afinidad por los Receptores Histamin & eacute; rgicos y Adren & eacute; rgicos un 1. con Una menor Afinidad por los Receptores Adren & eacute; rgicos un 2. y ninguna Afinidad apreciable por los Receptores muscar & iacute; Nicos Colin & eacute; rgicos o los Receptores de benzodiacepinas. La quetiapina es activa en las pruebas de actividad antipsic & oacute; tica, por ejemplo, la prueba de evitaci & oacute; n condicionada. Los resultados de estudios animales que pronostican los riesgos de s & iacute; ndrome extrapiramidali revelaron que la quetiapina Solamente produrre Una Ligera catalepsia cuando se administran dosis eficaces de dopamina para los bloquear receptores D 2; que la quetiapina produrre reducci & oacute; n Selectiva de la activaci & oacute; n de las neuronas mesol & iacute; mbicas Dopamin & eacute; rgicas A10 contro las neuronas nigroestriadas A9 que involucran la funci & oacute; n motora y que la quetiapina muestra m & iacute; nimo Riesgo dist & oacute; nico en Monos sensibilizados con Neurol & eacute; pticos. Los resultados de tres Estudios cl & iacute; Nicos controlados de pacientes tratados con placebo, incluyendo un estudio de pacientes tratados con dosis de quetiapina entre 75mg y 750 mg al d & iacute, una, nessuna identificaron ninguna diferencia entre los pacientes de los dos grupos en cuanto a la incidencia del s & iacute; ndrome extrapiramidali o al consumo simult & aacute; neo de anticolin & eacute; rgicos. quetiapina non produrre aumentos sostenidos de prolattina. Al finalizar un estudio cl & iacute; nico en el que se administraron dosis Fijas m & uacute; ltiples, non diferencias HUBO en los niveles de prolattina entre los pacientes tratados con quetiapina, dentro de los l & iacute; acari de dosis Recomendados, y los pacientes tratados con placebo. En Estudios cl & iacute; Nicos, se ha demostrado que es quetiapina eficaz en el tratamiento de los s & iacute; ntomas tanto positivos como negativos de la esquizofrenia. En un estudio comparativo con clorpromacina y dos estudios comparativos con aloperidolo se demostr & oacute; Que quetiapina un corto plazo es tan eficaz como la clorpromacina y el aloperidolo. Indicaciones: La quetiapina est & aacute; indicada para el tratamiento de la Esquizofrenia y del Trastorno bipolare. Indicaciones Posolog & iacute; un Efectos colaterales Farmacocin & eacute; tica Contraindicaciones Advertencias Precauciones Interacciones Sobredosis Posolog & iacute; ay Formas de Administraci & oacute; n: Esquizofrenia: Adulti quetiapina debe ser administrada por lo generale en una dosis Inicial de 25 mg dos veces al d & iacute, una, con incrementos en la dosis diaria totale di 25-50 mg divididos en dos un tres dosis diarias en el segundo y Tercer d & iacute, una del tratamiento de acuerdo a la tolerancia, hasta que uNA dosis oscila entre 300 a 400 mg al diarios 4to. d & iacute; a. Si estuviera indicado, ulteriores ajustes de dosis, pueden realizarse por lo con generale Intervalos non menores un 2 d & iacute; come, dado que el Estado de equilibrio di quetiapina no ser & iacute; un logrado hasta aproximadamente 1-2 d & iacute, come en el paciente t & iacute; pico. Si fueran necesarios ajustes de dosis se recomiendan aumentos o disminuciones de las dosis de 25- 50 mg 2 veces por d & iacute; a. Se demostr & oacute; La eficacia antipsic & oacute; tica con Una variaci & oacute; n de dosis de 150 a 750 mg / d & iacute; a. Trastorno bipolare: Adulti: Tratamiento Agudo de los episodios uomo & iacute; OAC en el trastorno bipolare di tipo I: Tanto como monoterapia o como terapia adjunta (con Litio o divalproato) la quetiapina debe ser inicialmente administrada 2 veces al d & iacute; una truffa Una dosis totale de 100 mg en el fondo d & iacute, una del tratamiento. Posteriormente se Deben realizar aumentos de 100 mg / d & iacute; un hasta alcanzar Una dosis totale di 400 mg / d & iacute, un (dividido en dos tomas diarias) al cuarto d & iacute; un de tratamiento. De ser necesario se puede ajustar la dosis hasta alcanzar un m & aacute; ximo de 800 mg / d & iacute; una al sexto d & iacute, una, incrementos CON No Mayores a los 200 mg / d & iacute; a. Los datos que surgen de estudios cl & iacute; Nicos indican que la mayor & iacute; un de los pacientes responden bien al tratamiento con dosis que van de los 400 a los 800 mg / d & iacute; a. Tratamiento Agudo de los episodios depresivos en el trastorno bipolare: quetiapina debe ser administrada una vez al d & iacute, un, por la noche, antes de acostarse hasta alcanzar los 300 mg / d & iacute; una al cuarto d & iacute; un de iniciado el tratamiento. En los ensayos cl & iacute; Nicos que sustentan su efectividad, el Esquema de dosificaci & oacute; n fue de 50 mg, 100 mg, 200 mg y 300 mg / d & iacute; a los d & iacute; come 1 a 4 respectivamente. Los pacientes que tomaron 600 mg, 400 mg al recibieron en el d & iacute, un 5 y 600 mg en el d & iacute, un 8 (semana 1). La eficacia fue probada con dosis de 300 y 600 mg, peccato observarse ning & uacute; n beneficio Importanti con las dosis de 600 mg. Dosificaci & oacute; n en Poblaciones especiales: En pacientes Ancianos, debilitados o que presentan Una predisposici & oacute; n un reacciones hipotensivas, se debe considerar Una menor Velocidad de titulaci & oacute; n de dosis y una menor dosis & ldquo; objetivo & rdquo ;. Los pacientes con insuficiencia HEP & aacute; tica debe Iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg / d & iacute; a. La dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de 25- 50 mg / d & iacute; un hasta alcanzar Una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta cl & iacute; nica y tolerabilidad de cada paciente. Efectos colaterales y secundarios: Los m & aacute; s Frecuentes y significativos Sucesos adversos informados en estudios cl & iacute; Nicos controlados con pacientes tratados un corto plazo con quetiapina fueron: somnolencia (17,5%), V & eacute; rtigo (10%), estre & ntilde; imiento (9%), hipotensi & oacute; n posturale (7%), sequedad en la boca (7%), e irregularidades de las enzimas HEP & aacute; Ticas (6%). Los Sucesos adversos Cuya incidencia con quetiapina es igual o menor que con placebo incluyen los siguiente: dolor, infecci & oacute; n, hostilidad, detrimento accidentale, hipotensi & oacute; n arteriosa, n & aacute; USEA, v & oacute; Mito, agitaci & oacute; n, insomnio, nerviosismo, acatisia, hiperton & iacute, una, temblor, depresi & oacute; n, parestesia, faringitis, ambliop & iacute; a. La quetiapina tambien puede provocar astenia leve, rinite y dispepsia. Al igual que otros antipsic & oacute; Ticos, quetiapina puede conducir un un Aumento di peso limitato, sobre todo Durante las primeras semanas de Tratamiento. Como otros antipsic & oacute; Ticos que los bloquean receptores Adren & eacute; rgicos 1. quetiapina puede causar hipotensi & oacute; n ortost & aacute; tica, asociada con Mareo, taquicardia y, en algunos pacientes, s & iacute; ncope, en particolare durante el per & iacute; odo Inicial de Ajuste de la dosis (v & eacute; ase Advertencias). Se han comunicado algunos casos de crisi Epil & eacute; pticas en pacientes tratados con quetiapina, aunque en los estudios cl & iacute; Nicos controlados, Su frecuencia no fue superiore a la observada en pacientes tratados con placebo (v & eacute; ase Advertencias). Al igual que otros con antipsic & oacute; Ticos, se han informado casos raros de un posible s & iacute; ndrome maligno Neurol & eacute; ptico en pacientes tratados con quetiapina (v & eacute; ase Advertencias). Como otros agentes antipsic & oacute; Ticos, quetiapina ha sido asociado con Variaciones en el recuento de leucocitos. Se observ & oacute; leucopenia y / o neutropenia asintom & aacute; tica Transitoria en pacientes tratados con quetiapina, Habi & eacute; ndose Registrado Una incidencia de 1,6% en estudios cl & iacute; Nicos de pacientes tratados con placebo. Ocasionalmente se ha observado eosinofilia. Se han Registrado aumentos asintom & aacute; Ticos de las concentraciones s & eacute; Ricas de transaminasas (AST / GOT, ALT / GPT o GGT) en algunos pacientes tratados con quetiapina. Estos aumentos generalmente reversibili fueron peccato que fuera necesario interrumpir el tratamiento con quetiapina. Durante el tratamiento con quetiapina, se han observado aumentos limitados de los niveles de triglic & eacute; Ridos y de colesterolo medidos peccato Ayuno previo. El tratamiento con quetiapina produjo ligeras disminuciones Relacionadas con la dosis de los niveles de hormonas tiroideas, en particolare T 4 totale y T 4 libre. La disminuci & oacute; n de la T 4 totale y T 4 libre fue m & aacute; xima Durante las primeras 2 a 4 semanas de Tratamiento con quetiapina, peccato Una sindaco reducci & oacute; n durante el tratamiento un largo plazo. No hubo Evidencia de cambios cl & iacute; nicamente significativos en la concentraci & oacute; n de TSH. En Casi Todos los casos la interrupci & oacute; n del tratamiento con quetiapina se asoci & oacute; Con la Reversi & oacute; n de los efectos en T 4 totale y libre, independientemente de la oacute duraci &; n del tratamiento. Al igual que otros con antipsic & oacute; Ticos, quetiapina puede causar prolongaci & oacute; n del intervalo de QTc, pero en Estudios cl & iacute; Nicos Esto no se asoci & oacute; aumentos truffa persistentes (V & eacute; ase Advertencias). Farmacocin & eacute; tica: La quetiapina es sometida un una buena absorci & oacute; n y un amplio metabolismo despu & eacute; s de la administraci & oacute; n orale. Los principales metabolitos en el plasma humano no tienen Una actividad Farmacol & oacute; gica Importante. La administraci & oacute; n truffa alimentos non afecta considerablemente la biodisponibilidad de la quetiapina. La vida de mezzi eliminaci & oacute; n de la quetiapina es de aproximadamente 7 horas. La quetiapina se une a las prote & iacute; nas plasma & aacute; Ticas aproximadamente en un 83%.Estudios cl & iacute; Nicos han demostrado que es quetiapina eficaz cuando se suministra dos veces al d & iacute; a. Posteriormente esto fue apoyado por datos de una tomograf & iacute; una oacute de emisí &; n de positrones que identific & oacute; que la ocupaci & oacute; n de Receptores 5HT 2 y D 2 se mantienen hasta 12 horas despu & eacute; s de administrar quetiapina. La farmacocin & eacute; tica de la quetiapina es lineare y no difiere entre hombres y mujeres. La depuraci & oacute; n supporti de quetiapina en personas de edad Avanzada es aproximadamente un 30% al 50% menor que la registrada en adultos de 18 a 65 un & ntilde; os. La depuraci & oacute; n plasma & aacute; supporti Tica de la quetiapina disminuy & oacute; en aproximadamente un 25% en sujetos con insuficiencia renale severa (depuraci & oacute; n de creatinina inferiore a 30 ml / Minuto / 1,73m 2) y en sujetos con insuficiencia HEP & aacute; tica (cirrosis alcoh & oacute; Lica estable), pero los Valores individuales se encuentran Dentro de los l & iacute; acari normales. La quetiapina SE metaboliza ampliamente, ya que despu & eacute; s de la administraci & oacute; n de quetiapina marcada radiactivamente, el compuesto originale rappre menos del 5% de las substancias Relacionadas con el medicamento detectadas en la orina y las heces. Alrededor del 73% de la radiactividad sé escrementi en la orina y el 21% en las heces. Las Investigaciones in vitro establecieron que la CYP3A4 es la principale enzima del citocromo P450 que interviene en el metabolismo de la quetiapina. Se determin & oacute; que la quetiapina y varios de sus metabolitos figlio inhibidores d & eacute; Biles de las actividades de las enzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450 humano, pero & uacute; nicamente con concentraciones por lo menos de 10 a 50 veces Superiores a las alcanzadas con la dosis eficaz de 300mg una 450mg al d & iacute, un en Seres humanos. En base di un ESTOS resultados in vitro, es poco probabile que la administraci & oacute; n simult & aacute; nea di quetiapina con otros medicamentos produzca Una inhibici & oacute; n cl & iacute; nicamente significativa del metabolismo del otro medicamento por las enzimas del citocromo P45 0. Contraindicaciones: La quetiapina esta en contraindicada pacientes con hipersensibilidad conocida un alguno de los componentes del producto. Advertencias: cardiovasculares enfermedades: quetiapina puede producir hipotensi & oacute; n ortost & aacute; tica, especialmente durante el per & iacute; odo Inicial de administraci & oacute; n; Esto es m & aacute; s com & uacute; n en pacientes de edad Avanzada que en pacientes m & aacute; s j & oacute; Venes. En Estudios cl & iacute; Nicos controlados, la quetiapina non fue asociada con un Incremento persistente en los Intervalos QTc. Sin embargo, al igual que otros con antipsic & oacute; Ticos, debe tenerse precauci & oacute; n cuando se prescrivere quetiapina simult & aacute; neamente con drogas que se sabe que el prolongan intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad Avanzada. quetiapina debe administrarse con precauci & oacute; n en pacientes con enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares conocidas, u otras condiciones que predisponen a la hipotensi & oacute; n. Crisi Epil & eacute; pticas: en los estudios cl & iacute; Nicos controlados no se encontr & oacute; Una Diferencia en la incidencia de crisi Epil & eacute; pticas entre quetiapina y el placebo. Al igual que otros con antipsic & oacute; Ticos, se recomienda tener precauci & oacute; n al tratar un pacientes con Antecedentes Epil & eacute; pticos. S & iacute; ndrome maligno Neurol & eacute; ptico: el tratamiento antipsic & oacute; tico se ha asociado con el s & iacute; ndrome maligno Neurol & eacute; ptico. Sus manifestaciones cl & iacute; nicas abarcan hipertermia, alteraci & oacute; n del Estado mentale, rigidez muscolare, inestabilidad aut & oacute; noma y Aumento de las concentraciones de fosfoquinasa de la creatina. En tal Caso, debe suspenderse la administraci & oacute; n de quetiapina y aplicarse un tratamiento m & eacute; dico adecuado. Disquinesia tard & iacute; una: al igual que otros con antipsic & oacute; Ticos, quetiapina Presenta la posibilidad de ocasionar discinesia tard & iacute; un despu & eacute; s de un tratamiento Largo. Si aparecen Signos y s & iacute; ntomas de discinesia tard & iacute, una, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis o de bretella la administraci & oacute; n de quetiapina. Efecto sobre la capacidad para conducir un veh & iacute; culo y operar macchinario: como quetiapina puede causar somnolencia, los pacientes Deben tener precauci & oacute; n al operar m & aacute; Quinas peligrosas, incluyendo veh & iacute; culos Automotores. Embarazo y lactancia: No se han establecido la seguridad y la eficacia de quetiapina durante el embarazo Humano (v & eacute; ase Informaci & oacute; n sobre la Seguridad precl & iacute; nica, Estudios sobre la reproducci & oacute; n). Por lo tanto, quetiapina s & oacute; lo debe usarse durante el embarazo SI los beneficios esperados justifican los Riesgos potenciales. Se desconoce El Grado de excreci & oacute; n de la quetiapina en la leche humana. Por lo tanto, debe recomendarse a las mujeres que abandonen la lactancia durante el tratamiento con quetiapina. Estudios de carcinog & eacute; Nesis: en el estudio realizado en ratas (dosis de 0, 20, 75 y 250 mg / kg / d & iacute; a), la incidencia de adenocarcinomi mamarios aument & oacute; Con todas las dosis en ratas hembras, a ra & iacute; z de la hiperprolactinemia prolongada. En Ratas (250 mg / kg / die e iacute; a) ratones y (250 y 750 mg / kg / d & iacute; a) machos se produjo un Aumento de la incidencia di adenomi benignos de las c & eacute; lulas foliculares tiroideas, compatible con los mecanismos conocidos propios de Los roedores y de un resultantes Aumento de la depuraci & oacute; n HEP ​​& aacute; tica de tiroxina. Estudios sobre la reproducci & oacute; n: si bien en ratas se observaron efectos relacionados con los niveles elevados de prolattina (reducci & oacute; n marginale de la Fertilidad de los machos y seudogestaci & oacute; n, prolongaci & oacute; n de los per & iacute; odos de diestro, Aumento del intervalo antes del coito y reducci & oacute; n de la tasa de gestaci & oacute; n), e eacute; stos no se aplican directamente a los Seres Humanos debido a las diferencias existentes entre las especies en cuanto al controllo ormonale de la reproducci & oacute; n. La quetiapina non ejerce efectos teratog & eacute; Nicos. Estudios de mutag & eacute; Nesis: los estudios sobre toxicidad gen & eacute; tica realizados con la quetiapina demuestran que no es un medicamento mutag & eacute; nico ni clastog & eacute; nico. I nteracciones: En vista de los Efectos b & aacute; SICOS de la quetiapina sobre el sistema nervioso centrale, Debe tenerse precauci & oacute; n al combinar quetiapina con medicamentos de oacute ACCI &; n centrale y con l'alcol. Cuando se amministr & oacute; quetiapina en forma simult & aacute; nea con litio, no se modific & oacute; La farmacocin & eacute; tica de este & uacute; ltimo. La quetiapina non dio lugar un Una inducci & oacute; n de los sistemas de enzimas aacute HEP &; Ticas que intervienen en el metabolismo de la antipirina. La administraci & oacute; n simult & aacute; nea de quetiapina y fenito & iacute; nd (induttore de las enzimas micros & oacute; miche) provoc & oacute; aumentos de la depuraci & oacute; n de quetiapina. En pacientes que reciben en forma simult & aacute; nea quetiapina y fenito & iacute; nd u otros inductores de las enzimas HEP & aacute; Ticas (por ejemplo, carbamacepina, barbit & uacute; ricos, rifampicina), puede ser necesario aumentar Las dosis de quetiapina para mantener il controllo el de los s & iacute; ntomas PSIC & oacute; Ticos. Al contrario, puede ser necesario Disminuir la dosis de quetiapina si se suspende la oacute administraci &; n de fenito & iacute; nd y se reemplaza por un medicamento non induttore (por ejemplo, valproato s & oacute; DICO).Los farmacocin & eacute; Ticos de la quetiapina no fueron alterados en forma significativa al ser administrados simult & aacute; neamente con los antipsic & oacute; Ticos Risperidona o aloperidolo. Sin embargo, al administrar simult & aacute; neamente quetiapina con tioridazina caus & oacute; Aumento en la depuraci & oacute; n de quetiapina. La farmacocin & eacute; tica de la quetiapina non fue significativamente cambiata su al ser administrada simult & aacute; neamente con los antidepresivos de la imipramina (conocido inhibidor de la enzima CYP2D6) o de la Fluoxetina (conocido inhibidor de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6). La CYP3A4 es la principale enzima del citocromo P450 que interviene en el metabolismo de la quetiapina. La farmacocin & eacute; tica de la quetiapina no se modific & oacute; despu & eacute; s de la oacute administraci &; n simult & aacute; nea con cimetidina o Fluoxetina, amboni conocidos inhibidores de las enzimas del P450. Sin embargo, se recomienda tener precauci & oacute; n al administrar quetiapina en forma simult & aacute; nea con inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 (racconti como el ketoconazol o la eritromicina por v & iacute; un sist & eacute; mica). Sobredosis: En los estudios cl & iacute, Nicos, la experiencia relativa a las Sobredosis de quetiapina ha sido LIMITADA. Se tomaron dosis estimadas Superiores un 10g, pero no se registraron decesos y los pacientes SE recuperaron secuelas peccato. En generale, los Signos y s & iacute; ntomas Comunicados correspondieron un Una exageraci & oacute; n de los efectos Farmacol & oacute; gicos conocidos del medicamento, es decir, drowsiness, sedaci & oacute; n, taquicardia e hipotensi & oacute; n. No existe un formica & iacute; Doto espec & iacute; fico de la quetiapina. En Casos de intoxicaci & oacute; n severa, debe considerarse la posibilidad de que otros medicamentos est & eacute; n Implicados, por lo que se recomienda la aplicaci & oacute; n de procedimientos m & eacute; Dicos intensivos, racconti como establecer y mantener v & iacute; come respiratorias Abiertas, Garantizar Una oxigenaci & oacute; ny ventilaci & oacute; n adecuadas y supervisar y apoyar el aparato cardiovascolare. Debe continuarse Una supervisi & oacute; n m & eacute; dica estrecha hasta que el paciente se recupere. Ante la eventualidad de una sobredosificaci & oacute; n, concurrir al ospedale o centro de toxicolog & iacute, un m & aacute; s cercano. La informaci & oacute; n contenida en esta p & aacute; gina est & aacute; dirigida exclusivamente un Profesionales de la Salud.